Cortisonici: cosa sono e a cosa servono?

Vista però la loro importante azione mineralcorticoide, breve emivita e rapidità di azione possono essere usati per pazienti con insufficienza surrenalica o in particolari situazioni di emergenza. All’estremo opposto abbiamo il Fluridrocortisone con attività glucocorticoide 10 volte maggiore rispetto al cortisolo ma attività mineralcorticoide 125 volte maggiore rispetto al cortisolo, comunemente usato per rimpiazzare l’aldosterone nella malattia di Addison. Il metilprednisolone invece, nonostante sia molto simile a prednisone e prednisolone (durata d’azione analoga) ha attività antinfiammatoria leggermente superiore e minori effetti mineralcorticoidi; potrebbe quindi essere preferito quando si vuole minimizzare la ritenzione idrica pur mantendendo i vantaggi farmacocinetici del prednisone.

• Ad oggi, non disponiamo di studi randomizzati che abbiano valutato l’efficacia degli mTOR-I in questo specifico ambito.
• Il rischio più elevato è stato segnalato in pazienti con sclerosi sistemica diffusa; il rischio più basso è stato segnalato in pazienti con sclerosi sistemica limitata (2 %) e sclerosi sistemica ad esordio giovanile (1 %).
• Il grafico che segue rappresenta il metabolismo del prednisolone in soggetti con clearance ritardata del farmaco Vs soggetti noramli e l’aumento conseguente di eventi avversi nel primo gruppo; al di là del singolo esempio il grafico mette in luce come l’insorgenza di tossicità  sia estremamente legata alla durata prolungata di concentrazione elevate nel siero.

Il picco di concentrazione plasmatica invece ci fornisce una discreta approssimazione sulla rapidità d’azione del farmaco. In questo caso è molto simile in  tutti i tipi di glucocorticoidi somministrati per Os, ovvero circa 2 ore. L’ attività mineralcorticoide riveste un ruolo importante nella regolazione della funzione renale.I mineralcorticoidi https://sportvitas.com/ esercitano la loro azione sul trasporto di ioni nelle cellule epiteliali dei tubuli renali e sono primariamente coinvolti nella regolazione del bilancio idroelettrolitico. L’aumento dell’acne è frequente in entrambi i sessi; la libido può aumentare o, più raramente, ridursi; possono aumentare l’aggressività e l’appetito.

Alcuni principi attivi in alcune forme farmaceutiche, infatti, possono essere usati, ma solo se il medico lo ritiene necessario, solo dopo un’attenta valutazione dei potenziali rischi e, in qualsiasi caso, sempre sotto il suo stretto controllo. Ad ogni modo, anche in questo caso, maggiori informazioni in merito agli effetti collaterali dati da un determinato medicinale a base di cortisonici sono riportate sul foglietto illustrativo dello stesso. Maggiori e più specifiche informazioni in merito a ciascun principio attivo cortisonico sono presenti nel foglietto illustrativo del medicinale che lo contiene. Ad ogni modo, per qualsiasi dubbio è bene rivolgersi al medico che, prima dell’inizio della terapia con il cortisonico prescritto, dovrà essere informato se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti, o si potrebbero assumere, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci da banco (OTC), i farmaci senza obbligo di prescrizione medica (SOP), gli integratori alimentari, i fitoterapici, i prodotti erboristici, ecc.

Flunisolide: Cos’è, A Cosa Serve, Effetti Collaterali

Con le dosi alte
(ad es. 1600 mg di beclometasone), tutti i soggetti hanno ridotto l’uso di CSS e
il 40 ha potuto sospenderli del tutto; anche nei soggetti non pienamente
responsivi si è ottenuto comunque un netto miglioramento della sintomatologia
clinica e delle funzioni polmonari. Risultati altrettanto soddisfacenti sono
stati osservati con il fluticasone, alla dose di 1000 ug/die per 4 mesi; oltre
il 60 dei pazienti ha potuto sospendere i CSS. Gli steroidi anabolizzanti possiedono effetti androgenici (p. es., modificazioni dei capelli o della libido, aggressività) ed effetti anabolizzanti (p. es., aumentata utilizzazione delle proteine, incremento della massa muscolare).

• Vi sono dei dubbi poiché la maggior parte degli studi coinvolge soggetti che abusano che possono non riferire i dosaggi in maniera accurata e che si rivolgono anche al mercato nero dei farmaci, in cui la maggior parte è contraffatta e contiene (malgrado l’etichetta) dosaggi e sostanze diverse.
• Il prednisolone è quindi del tutto simile al prednisone con la differenza che non essendo sottoposto a effetto di primo passaggio ha una rapidità d’azione leggermente superiore e potrebbe essere usato efficacemente in soggetti affetti da patologie epatiche che quindi non riuscirebbero a convertire il prednisone in prednisolone.
• Questo è particolarmente utile per gli steroidi con media attività antinfiammatoria come il prednisone dove ad un minor rischio di effetti avversi si associerebbe una maggiore durata d’azione a picco di concentrazione plasmatica controllata.
• Per quanto riguarda il tipo di induzione, un recente studio randomizzato, multicentrico, ha riconfermato che, in questo ambito, l’utilizzo dell’inibitore monoclonale del recettore dell’IL-2 (Basiliximab) offre gli stessi risultati di quelli ottenuti con le Timoglobuline (rATG) [10].
• Le stime riguardanti l’incidenza nel corso della vita dell’abuso di steroidi anabolizzanti vanno dallo 0,5 al 5% della popolazione, ma le sottopopolazioni variano significativamente (p. es., tassi più alti nei culturisti e negli atleti a livello agonistico).

Si verifica un aumento delle energie e della libido (negli uomini), ma tali effetti sono più difficili da quantizzare. Gli atleti possono assumere una dose fissa di uno o più tipi di steroidi per un certo periodo di tempo, sospenderli e poi riprenderne l’assunzione (assunzione ciclica) diverse volte all’anno. Si ritiene che la sospensione intermittente permetta ai livelli del testosterone endogeno, alla conta spermatica e all’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi di tornare alla normalità.

Terapia corticosteroidea cronica e odontoiatria

La tipologia di interazioni potrebbe variare in funzione del principio attivo preso in considerazione e della via di somministrazione (ad esempio, i cortisonici per uso oculare potrebbero interferire con l’attività di altri farmaci somministrati per via oculare). La soluzione migliore al problema potrebbe essere offerta dalla sospensione (meglio precoce?) del farmaco, possibile in molti pazienti classificabili “a basso rischio immunologico”. In questi pazienti, il maggior rischio di rigetto acuto potrà essere ampiamente compensato dai benefici derivanti dalla assenza della tossicità steroidea.

Oggi
tutte le linee guida raccomandano di usare i CSI 2 volte al dì solo nell’asma
stabile, per migliorare l’adesione al trattamento, e invece sempre
4somministrazioni/die nell’asma grave o instabile. Un ulteriore aspetto da considerare riguarda la necessità o meno di una terapia di induzione nei soggetti candidati a sospendere lo steroide dopo trapianto. Ricordo che questi pazienti rientrando nella categoria “a rischio immunologico standard” potrebbero anche non necessitare di una specifica induzione per la prevenzione del rigetto acuto. Tuttavia, una terapia di induzione viene fortemente consigliata dalle attuali linee guida nei casi in cui si preveda una sospensione precoce dello steroide [37] ed è sempre stata inclusa in tutti i protocolli proposti nel corso degli anni.

Sintomatologia dell’uso di steroidi anabolizzanti

Evidenze aneddotiche suggeriscono che l’assunzione ciclica possa ridurre gli effetti dannosi e la necessità di aumentare le dosi dei farmaci per ottenere l’effetto desiderato. Il trattamento
protratto (2-6 mesi) con CSI riduce anche la reattività bronchiale agli stimoli aspecifici (ad es. istamina e metacolina), sia nell’adulto che nel bambino, ma
con una notevole variabilità interindividuale. La premedicazione con una singola
dose di CSI non protegge dall’asma indotta dall’esercizio fisico, ma l’effetto
protettivo si rende evidente dopo 2-3 settimane di trattamento.

Gli steroidi anabolizzanti comprendono testosterone ed ogni sostanza chimicamente e farmacologicamente correlata al testosterone che promuova la crescita muscolare; sono disponibili numerosi farmaci. Gli steroidi anabolizzanti sono utilizzati clinicamente per trattare i bassi livelli di testosterone nell’ ipogonadismo maschile Ipogonadismo maschile L’ipogonadismo è definito come un deficit di testosterone con sintomi o segni associati, deficit della produzione di spermatozoi o entrambi. Può derivare da una patologia dei testicoli (ipogonadismo… maggiori informazioni . Inoltre, poiché gli steroidi anabolizzanti sono anticatabolici e migliorano l’utilizzo delle proteine, talvolta vengono somministrati ai pazienti ustionati, costretti a letto o altrimenti debilitati per prevenire l’atrofia muscolare.

Se il trattamento con cortisonici viene interrotto bruscamente, pertanto, si possono manifestare disturbi connessi alla mancanza dell’ormone, assistendo così alla comparsa della sindrome da deprivazione. Questo è il motivo per cui la terapia con cortisonici non deve mai essere interrotta in modo brusco, bensì in maniera graduale, scalando lentamente la dose, secondo le indicazioni mediche ricevute. I cortisonici possono essere utilizzati anche nell’ambito della prevenzione del rigetto nei trapianti o – in associazione ad altri farmaci – nell’ambito del trattamento di patologie tumorali, come ad esempio, linfomi e leucemie.

Fin dalla loro scoperta negli anni ’40 i corticosteroidi sono diventati uno tra i farmaci più usati ed efficaci nel trattamento di patologie infiammatorie ed autoimmuni. Usati anche come supplemento nell’insufficienza surrenalica così come nella gestione di disturbi dermatologici, polmonari, reumatologici, oftalmici, ematologici e gastrointestinali hanno cambiato radicalmente la storia clinica di alcune patologie. Almeno in
teoria, i CSI possono ridurre l’evoluzione verso lo stato ostruttivo
irreversibile delle vie aeree che si verifica nel tempo nei soggetti con asma
non controllato.

Purtroppo, non riducono neppure la mortalità del paziente, come invece atteso, vista la riduzione significativa di alcuni tra i principali fattori di rischio di malattia cardiovascolare (diabete, ipertensione, dislipidemia), sempre segnalata in questi casi [7]. Partendo da queste evidenze, ritengo che i protocolli senza steroide, oggi debbano porsi come unico obiettivo principale quello di evitare i noti effetti collaterali, al fine di migliorare la qualità di vita del paziente, migliorare la sua aderenza alla terapia e ridurre la morbilità cardiovascolare. Il miglioramento
clinico indotto dai CSI è dose-dipendente, come hanno dimostrato diversi studi
(17) su soggetti con asma medio-grave, in cui il passaggio da dosi medie
(inefficaci) a dosi più elevate ha portato a un buon controllo della malattia,
quale invece l’uso protratto di beta2stimolanti non era riuscito a determinare.

Prevenzione dell’uso di steroidi anabolizzanti

Vi sono pochi effetti avversi alle dosi fisiologiche sostitutive (p. es., metiltestosterone da 10 a 50 mg/die o un suo equivalente). Vi sono dei dubbi poiché la maggior parte degli studi coinvolge soggetti che abusano che possono non riferire i dosaggi in maniera accurata e che si rivolgono anche al mercato nero dei farmaci, in cui la maggior parte è contraffatta e contiene (malgrado l’etichetta) dosaggi e sostanze diverse. I CSI
sono efficaci in tutti i pazienti con asma, indipendentemente dall’età e dalla
gravità della malattia, e la loro efficacia, a parità di tutte le altre
condizioni, è tanto più alta quanto più precoce è l’inizio del trattamento
rispetto all’ esordio della malattia.